Evaluación de la actividad antiplaquetaria de derivados de antraquinonas

Abstract

Las enfermedades cardiovasculares (ECV) son la principal causa de muerte a nivel mundial, representando aproximadamente el 31% de ellas. La fisiopatología de estos eventos trombóticos está altamente ligada a la adhesión, activación y agregación plaquetaria, tomando un papel central, tanto en la trombocis arterial cómo en la trombosis venosa. El receptor de ADP P2Y12, es un receptor purinérgico altamente expresado en la membrana de las plaquetas y que tiene un rol como amplificador de la agregación plaquetaria y sostenedor de la activación de otros receptores con la consecuente estabilización de los agregados plaquetarios. La terapia antiplaquetaria con inhibidores del receptor de ADP P2Y12 es la piedra angular del tratamiento médico en pacientes con ECV. La necesidad de nuevos fármacos que puedan ser evaluados y usados en la clínica es una necesidad no cubierta. La evaluación de compuestos derivados de antraquinonas como antiagregantes plaquetarios fue evaluada en esta memoria. Esta actividad antiplaquetaria fue evaluada por medio de la inducción de la agregación plaquetaria con ADP 4 μM o TRAP-6 10 μM. De los 20 compuestos evaluados (concentración 1 μM), dos de ellos (AZD1283 y ENA025) mostraron efectos antiagregantes plaquetarios similares a la inhibición causada por el fármaco de referencia ticargrelor. Futuros estudios son necesarios para seguir evaluando la actividad antiplaquetaria de estos compuestos.