Preparación de nuevos derivados Semisintéticos de Triterpenos bioactivos

Abstract

El Acido Oleanólico (OA) es un triterpeno ampliamente distribuido en el reino vegetal. Se han reportado diferentes actividades biológicas para el OA, como por ejemplo actividad gastroprotectora, efecto antiviral, antiinflamatorio, antitumoral y anti-VIH, hipoglicemiante, entre otros. A partir del OA, fueron preparados ésteres con función alquino y posteriormente fueron tratados con diferentes azidas aromáticas para producir compuestos conteniendo anillo triazol utilizando la técnica conocida como Click Chemistry. La actividad antiproliferativa de algunos de los derivados del OA evaluada sobre células de fibroblastos de pulmón normal (MRC-5), células de adenocarcinoma gástrico epitelial (AGS), células de leucemia promielocítica (HL-60), células de cáncer de pulmón (SK MES 1) y células de vejiga carcinoma (J82), fue discutida. (Datos obtenidos del poster Pertino et al., 2011). Palabras claves: Triterpenos biactivos, Derivados semisintéticos, Ácido oleanólico, Actividad antiproliferativa./ABSTRACT: Oleanolic acid (OA) is a triterpene widely distributed in the plant kingdom. They have different biological activities reported for OA, such as gastroprotective activity, antiviral effect, antiinflammatory, antitumor and anti-HIV, hypoglycemic, among others. Since OA esters were prepared alkyne function and subsequently treated with various azides to produce compounds containing aromatic triazole ring using the technique known as Click Chemistry. The antiproliferative activity of some derivatives of OA cells evaluated on normal lung fibroblasts (MRC-5), epithelial cells of gastric adenocarcinoma (AGS), promyelocytic leukemia cells (HL-60), lung cancer cells (SK MES 1) and bladder carcinoma cells (J82), was discussed. (Data from the poster Pertino et al., 2011). Keywords: Bioactive triterpenes, semisynthetic derivatives, oleanolic acid, antiproliferative activity.